Что такое ацетилхолин? Эффект ацетилхолина. Модифицированные электроды для вольтамперометрии в химии, биологии и медицине

Механизм действия ферментов (на примере фермента холинэстеразы)

В ответ на выделение окончанием нервного волокна ацетилхолина, следует ответная реакция возбуждения нервной клетки. Чтобы этот процесс протекал непрерывно, после каждого акта передачи

нервного импульса вызвавшая возбуждение порция ацетилхолина должна быть гидролизована. Скорость гидролиза: 1-2 мкг (порция) за 0,1-0,2 мс.

Активный центр фермента состоит из двух функционально важных и пространственно разделенных участков:

связывающего , куда входит карбоксильная группа -COO - , электростатически взаимодействующая с заряженным азотом N + субстрата;

каталитического , ответственного за эстеразную активность фермента, в состав которого входят остатки Ser, His,Tir.

В процессе реакции атом водорода гидроксильной группы Tir активного центра связывается с атомом кислорода ацетилхолина (будущая спиртовая группа продукта реакции – холина). В результате увеличивается положительный заряд на углеродном атоме ацетильной группы субстрата, который атакуется отрицательно заряженным атомом кислорода серина. Отрицательный заряд на атоме кислорода серина возникает в результате образования водородной связи между атомом Н серина и атомом N гистидина. Связь между С (ацетила) и О (холина) разрывается с образованием в качестве промежуточного соединения ацетилсерина. Отщепляющийся от серина протон связывается кислородным атомом тирозина, и первоначальное состояние тирозина восстанавливается. Гидролиз ацетилсерина начинается с диссоциации молекулы воды за счет взаимодействия протона с атомом N гистидина. Освободившийся гидроксил атакует сложноэфирную связь ацетилсерина. Результатом гидролиза является освобождение уксусной кислоты. Ион водорода (Н +), временно связанный с гистидином, освобождается и связывается с кислородом серина. Образовавшиеся холин и уксусная кислота освобождаются из активного центра за счет диффузии.

Все описанные выше процессы более или менее одновременно. Гидролиз ацетилхолина происходит благодаря согласованному действию всех функциональных групп активного центра.

Результаты поиска

Нашлось результатов: 12520 (3,09 сек )

Свободный доступ

Ограниченный доступ

Уточняется продление лицензии

№4 [Анналы хирургии, 2018]

Основан в 1996 г. Многопрофильный журнал, в котором публикуются современные достижения практически по всем разделам хирургических специальностей, включая общую и частную хирургию, вопросы преподавания истории, а также информацию о крупнейших научно-практических центрах отечественной и зарубежной хирургии. Постоянными рубриками журнала являются следующие: "Научные центры и школы", "Обзоры", "Лекции", "Архив хирургии", "Как это делается", "Новые хирургические технологии", "Молодому специалисту", "История хирургии".

неостигмин) – препарат, обратимо блокирующий фермент ацетилхолинэстеразу, в результате чего останавливается гидролиз <...>ацетилхолина и усиливается холинергическая передача. <...> парасимпатической нервной системы производит противоположный эффект: ее стимулы способствуют высвобождению ацетилхолина <...> препарат, который обратимо связывается с молекулами ацетилхолинэстеразы, в результате чего останавливается гидролиз <...>ацетилхолина и усиливается холинергическая передача.

Предпросмотр: Анналы хирургии №4 2018.pdf (0,3 Мб)

Словарь терминов и понятий по органической и биологической химии

ФГБОУ ВПО Оренбургский государственный аграрный университет

В пособии представлены понятия, раскрывающие основные вопросы, изучаемые в курсе органической и биологической химии. Пособие может быть использовано для проверки знаний студентов и самостоятельного освоения курса.Справочное пособие предназначено для студентов высших учебных заведений, изучающих курс органической и биологической химии по дневной и заочной формам обучения.

Ацетилхолин – медиатор нервных импульсов, представляющий собой сложный эфир холина и уксусной кислоты <...> Ацетилхолинэстераза – фермент класса гидролаз (КФ 3.1.1.7), катализирующий реакцию расщепления молекулы ацетилхолина <...> с образованием холина и уксусной кислоты; гидролиз ацетилхолина необходим для передачи нервного возбуждения <...> триметиламиноэтиловый спирт, присутствующий в составе фосфатидилхолина, плазмалогенов, сфингомиелина, ацетилхолина <...> Холинацетилтрансфераза – фермент класса трансфераз (КФ 2.3.1.6), катализирующий образование ацетилхолина

Предпросмотр: Словарь терминов и понятий по органической и биологической химии..pdf (0,2 Мб)

№2 [Биологические мембраны: Журнал мембранной и клеточной биологии, 2018]

Публикует статьи и обзоры, освещающие различные, прежде всего физико-химические, аспекты мембранной и клеточной биологии. К ним относятся: структура мембран, их липидный состав и физико-химические свойства, а также структура мембранных белков. Особое внимание уделяется биоэнергетике, мембранному транспорту, процессам рецепции и регуляции, которые ответственны за передачу информации. Значительное место отводится работам, посвященным изучению межклеточных контактов и взаимодействий, а также структуры и функции внутриклеточных мембранных образований. В журнале публикуются фундаментальные исследования биомедицинского характера, в том числе посвященные мембранным аспектам иммунологии. Журнал предназначен для специалистов, молодых исследователей и студентов старших курсов, работающих в области биофизики, биохимии и клеточной биологии.

» БИОЛОГИЧЕСКИЕ МЕМБРАНЫ, 2018, том 35, № 2, с. 143–149 143 ВВЕДЕНИЕ Присутствие в клетках фермента гидролиза <...> Ингибиторы холинэстераз прозерин, эзерин и берберин полностью блокировали гидролиз ацетилхолина клетками <...> растительных холинэстераз использовали и красный аналог реактива Эллмана (ДФОХ) , который после гидролиза <...> Из этого следует, что холинэстеразы, катализируя гидролиз холинового эфира, устраняют ацетилхолин , нивелируя <...> Таким образом, ингибирование холинэстеразы приводит к отсутствию гидролиза ацетилхолина , который увеличивает

Предпросмотр: Биологические мембраны Журнал мембранной и клеточной биологии №2 2018.pdf (0,1 Мб)

Биохимия учеб. пособие для аспирантов направления подготовки 06.06.01 Биолог. науки

В учебном пособии представлены научные сведения по изучению основных разделов дисциплины «Биохимия», с указанием вопросов для промежуточного и итогового контроля.

В качестве наиболее исследованных можно привести рецепторы ацетилхолина , находящиеся на мембране клеток <...> Эти белки специфично взаимодействуют с ацетилхолином CH3C(O) – OCH2CH2N +(CH3)3 и отвечает на это передачей <...> <...> Например, амидазы ускоряют гидролиз амидов кислот. <...> Уреаза ускоряет гидролиз мочевины до NН3 и СО2.

Предпросмотр: Биохимия.pdf (0,5 Мб)

Экологическая токсикология учеб. пособие

Ростов н/Д.: Изд-во ЮФУ

В учебном пособии рассматриваются основные понятия, исторические аспекты становления и развития, цели и задачи современной экологической токсикологии, механизмы и особенности токсических эффектов химических загрязнителей на популяции организмов и биоценозы, входящие в состав экологических систем. Представлены данные об источниках и поведении ксенобиотиков и других экополлютантов в окружающей среде, их дрейфе, аккумуляции, биоконцентрировании, трансформации, детоксикации и экскреции в различных биологических системах; о реакциях на воздействие приоритетных экотоксикантов на популяционном уровне. Изложены подходы к оценке токсичности экополлютантов, рассматриваются принципы экотоксикологического нормирования.

которого находится в зависимости от интенсивности светового потока и способности его поглощать веществом), гидролиз <...> трансформации обеспечиваются различными ферментными системами (энзимами), реализующими процессы окисления, гидролиза <...> воздуха происходит за счет осадков, диффузии в пограничном слое и процессов химической деградации (гидролиз <...> Активность процессов гидролиза и окисления прямо коррелирует с интенсивностью воздействия солнечного <...>ацетилхолина – одного из нейротрансмиттеров (нейромедиаторов) при передаче нервного импульса в синапсах

Предпросмотр: Экологическая токсикология.pdf (0,6 Мб)

Токсикология с основами экотоксикологии учеб. пособие

Учебное пособие содержит базисные знания по общей токсикологии, промышленной токсикологии и экологической токсикологии. Представлены основные классификации ядовитых веществ, механизмы их действия на организм человека, привыкание и комбинированное действие ядов, токсикокинетика и токсикодинамика, биологические особенности организма при токсическом эффекте, токсикологическая характеристика основных промышленных ядов, основные направления профилактики профессиональных отравлений, основы экологической токсикологии.

<...> Именно это осуществляет АХЭ, мгновенно гидролизующая АХ – медиатор. <...> Свет ускоряет гидролиз и окисление. <...>Гидролиз . Вода, особенно при нагревании, быстро разрушает многие вещества. <...> Скорость гидролиза сильно зависит от рН среды.

Предпросмотр: Токсикология с основами экотоксикологии.pdf (0,6 Мб)

Свободнорадикальные процессы и состояние мембран при гипотермии [монография]

Ростов н/Д.: Изд-во ЮФУ

В монографии систематизированы и обобщены современные литературные данные и большой экспериментальный материал о влиянии гипотермии на структурно-функциональное состояние мембран при гипотермии различной глубины и длительности. Представлены результаты о значении окислительного стресса в повреждении мембран при гипотермии. Большое внимание уделяется окислительной модификации белков как одного из специфических и надежных маркеров при свободнорадикальной патологии. Подробно освещаются особенности свободнорадикальных процессов в нервной ткани и крови. Приводятся данные о влиянии гипотермии на мембранносвязанные ферменты и структурно-динамическое состояние мембран. Дан анализ механизмов защитного действия опиоидного пептида даларгина.

сложноэфирной связи ацетилхолина ; б) анионный локус, связывающий четвертичный атом азота ацетилхолина <...>ацетилхолина , так называемой «задней двери» – «back door». <...> Ферментативный гидролиз ацетилхолина зависит от множества факторов: концентрации субстрата, температуры <...> При этом фосфатидилсерин не способствовал повышению скорости гидролиза ацетилхолина , возможно, из-за <...>ацетилхолина и максимальной скорости фермента.

Предпросмотр: Свободнорадикальные процессы и состояние мембран при гипотермии.pdf (0,2 Мб)

Наука - сельскохозяйственному производству. Вып.3(3)

В сборник включёны материалы ученых научно-исследовательского технологического института животноводства Центрально - Черноземной зоны, работающих в области разведения, кормления, физиологии, зоогигиены, ветеринарии и экономики сельского хозяйства по применению новых методов исследований в промышленном животноводстве

/которым совершается обмен и превращения самого ацетилхолина . <...>ацетилхолина и обеспе чивать восстановление проводимости нервного импульса. <...> РЕЗНЙЧЕНКО кандидат биологических наук ‘ (Н И И Ж Лесостепи л Полесья УССР) Реакция гидролиза ацетилхолин -хлорида <...> Контролем на реактивы служит 3 мл реактива № 3 (без ацетилхолина ), смешанное с 2 мл воды. <...> кислот, освободившихся при. гидролизе , поступивших из крови и синтезированных, в клетке.

Предпросмотр: Наука - сельскохозяйственному производству. Вып.3(3).pdf (2,6 Мб)

ИССЛЕДОВАНИЕ ХОЛИНЭСТЕРАЗЫ ПРИ ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНЫХ КЕРАТИТАХ АВТОРЕФЕРАТ ДИС. ... КАНДИДАТА БИОЛОГИЧЕСКИХ НАУК

ОДЕССКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ УНИВЕРСИТЕТ

Настоящее исследование предпринято с целью изучения нарушений ферментативных процессов при воспалительных заболеваниях роговой оболочки.

Можно указать лишь на косвенные данные, подтверждающие зависимость между содержанием ацетилхолина в ткани <...> Сущность метода заключается в том, что об разующаяся при ферментативном гидролизе ацетилхолина ук сусная <...> Данные для тканей мозга показали очень небольшое (по рядка 9-8%) снижение скорости гидролиза ацетилхолина <...> ак тивации катализируемой им реакции, т. е. количества энер гии, необходимого для течения реакции гидролиза <...>ацетилхолина .

Предпросмотр: ИССЛЕДОВАНИЕ ХОЛИНЭСТЕРАЗЫ ПРИ ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНЫХ КЕРАТИТАХ.pdf (0,0 Мб)

Биохимия учеб. пособие

При щелочном гидролизе казеин распадается на белок и фосфорную кислоту. <...> <...> Оказалось, что этот ингибитор имеет близкое структурное сходство с ацетилхолином и подобно ему взаимодействует <...> Таблица 1 Гидролиз крахмала α-амилазой слюны Название субстрата и продуктов его гидролиза Окраска при <...> реакции с йодом Время, затраченное на гидролиз Температурные условия гидролиза Реакция Троммера 5.3

Предпросмотр: Биохимия.pdf (0,4 Мб)

Обсуждена роль метода квантовой механики – молекулярной механики (КМ/ММ) для моделирования химических преобразований в активных центрах холинэстераз. Различными вариантами метода КМ/ММ исследованы молекулярные механизмы реакции реактивации фосфорилированной по остатку каталитического серина бутирилхолинэстеразы.

<...> Каталитический механизм гидролиза субстратов АХЭ и БХЭ, относящихся к сериновым гидролазам, принципиально <...> интермедиата при нуклеофильной атаке каталитической молекулы воды, высвобождаются продукты реакции гидролиза <...> также энергетического профиля для полного цикла химических преобразований в активном центре АХЭ при гидролизе <...>ацетилхолина методом КМ/ММ впервые были описаны в работе .

№4 [Тонкие химические технологии, 2009]

Журнал "Тонкие химические технологии" (прежнее название "Вестник МИТХТ") выходит один раз в два месяца и публикует обзоры и статьи по актуальным проблемам химической технологии и смежных наук. Журнал основан в 2006 году. Учредителем журнала является Московская государственная академия тонкой химической технологии им. М.В. Ломоносова (МИТХТ), ныне Московский государственный университет тонких химических технологий имени М.В. Ломоносова. Журнал входит в Перечень ведущих рецензируемых научных журналов, в которых должны быть опубликованы основные научные результаты диссертации на соискание ученой степени доктора (кандидата) наук. Журнал реферируется в международной базе данных Chemical Abstracts, входит в международный каталог периодических изданий Ulrich. Под новым названием "Тонкие химические технологии" журнал "Вестник МИТХТ" выходит, начиная с 1-го выпуска 10-го тома за 2015 год.

силикагеле 7 Фосфатидная кислота Яичный фосфатидилхолин 2-4 Получена из яичного фосфатидилхолина путем его гидролиза <...> Так, фосфатидилинозит дифосфат под действием фосфолипазы С гидролизуется до 4-5 нм Фосфолипиды и белки <...> Пример такого «заякоренного» белка – ацетилхолинэстераза, катализирующая гидролиз ацетилхолина в синаптической <...> При участии фосфолипазы С, гидролизующей мембранные фосфолипиды, может происходить модификация фосфолипидов <...> Принимаем, что SiHCl3, SiCl4 и SiH2Cl2 в процессе газоочистки полностью гидролизуются щелочным раствором

Предпросмотр: Вестник МИТХТ №4 2009.pdf (1,0 Мб)

В опытах на половозрелых самцах (♂) и самках (♀) крыс исследовано влияние гонадэктомии и заместительной гормонотерапии на содержание и интенсивность ферментативного гидролиза ацетилхолина (АХ) в миокарде предсердий и желудочков при развитии адреналинового повреждения миокарда на фоне использования прекурсора синтеза оксида азота L-аргинина (600 мг/кг). Установили, что удаление половых желез уменьшает способность L-аргинина влиять на метаболизм АХ в миокарде предсердий и желудочков поврежденного адреналином сердца, что в большей степени проявляется у самцов крыс. Применение заместительной терапии половыми гормонами имеет лучшее положительное влияние на восстановление закономерности динамики содержания и активности гидролиза АХ в миокарде при его повреждении на фоне L-аргинина в сердце самцов, что свидетельствует о лучшей чувствительности организма этих животных к применению корректирующего воздействия, и большую зависимость эффектов L-аргинина от баланса андрогенов.

<...> имеет лучшее положительное влияние на восстановление закономерности динамики содержания и активности гидролиза <...> <...> <...> Влияние гонадэктомии на активность гидролиза медиатора в экспериментальных условиях демонстрировало отличие

Биохимическое исследование активности сывороточной холинэстеразы у работников промышленного предприятия проведено на примере нефтехимического производства. Проанализированы показатели средней активности фермента и распространенность показателей, выходящих за пределы референтных значений, в зависимости от стажа работы на производстве, профессии и заболеваний, выявленных у работников. Установлены основные болезни, профессиональные и стажевые группы, в которых активность холинэстеразы значимо изменяется. Показано влияние стажа и профессии на уровень активности фермента в сыворотке крови.

Холинэстеразы (ХЭ) – семейство ферментов класса гидролаз карбоновых кислот, катализирующих реакцию гидролиза <...>

ПЕРЕДАЧА ВОЗБУЖДЕНИЯ В СИМПАТИЧЕСКИХ ГАНГЛИЯХ ПРИ РАЗЛИЧНОЙ ГЛИКЕМИИ АВТОРЕФЕРАТ ДИС. ... КАНДИДАТА БИОЛОГИЧЕСКИХ НАУК

ЛЕНИНГРАДСКИЙ ОРДЕНА В. И. ЛЕНИНА ГОСУДАРСТВЕННЫЙ УНИВЕРСИТЕТ ИМЕНИ А. А. ЖДАНОВА

В острых опытах на спинальных и наркотизированных кошках обнаружена четкая, зависимость биоэлектрической активности симпатического раздела нервной системы от содержания сахара в крови.

Белицкий* 1959; Гроб, 1961), на синтез ацетилхолина (Фельдберг, 1945, 1950) и его разрушение холинэстеразой <...> проводимости безмиелиповых пресииаптическич окончаний,*с нарушением нормального образования, освобож дения и гидролиза <...> В этих условиях реакция ганглиев на стандартную дозу ацетилхолина почти не отлича лась от нормы. <...> усиливало эф фект ацетилхолина . <...> вве дения глюкозы (20 мкг) ацетилхолин оказывал выраженный эффект.

Предпросмотр: ПЕРЕДАЧА ВОЗБУЖДЕНИЯ В СИМПАТИЧЕСКИХ ГАНГЛИЯХ ПРИ РАЗЛИЧНОЙ ГЛИКЕМИИ.pdf (0,0 Мб)

О РОЛИ ВНЕКЛЕТОЧНЫХ АНИОНОВ В ПОКОЕ И ПРИ ВОЗБУЖДЕНИИ НЕРВНЫХ И МЫШЕЧНЫХ КЛЕТОК АВТОРЕФЕРАТ ДИС. ... КАНДИДАТА БИОЛОГИЧЕСКИХ НАУК

М.: ИНСТИТУТ БИОЛОГИЧЕСКОЙ ФИЗИКИ АКАДЕМИИ НАУК СССР

ВЫВОДЫ 1. У мышечных волокон ракообразных замена йотов С1 и окружающем растворе на Br , N02 и J не влияет на потенциал покоя, который в среднем равен 85 +- 1 мв. Замена ионов С1 на «непроникающие» анионы вызывает быстрое падение потенциала покоя с последующим восстановлением прежнего уровня. Замена ионов С1 на все исследованные нами анионы слабо влияет на амплитуду и скорость нарастания потенциала действия. Скорость падающей части ПД в растворах с Вr, N O s - и J - увеличивается, а в растворах солеи сульфат- и ацетат-ионов - значительно уменьшается. Эти данные позволяют сделать вывод, что у мышечных волокон ракообразных, как и у позвоночных животных, ионы С1- в норме участвуют в поддержании потенциала покоя и в реполяризации мембраны после потенциала действия...

Aгентство Kнига-Cервис» методом, основанным на определении количества уксусной кислоты, освобождающейся при гидролизе <...>ацетилхолина . с помощью непрерывного потенцнометрнческого титрования ее раствором едкого натрия (Эльшшор <...> Таким образом, действие анионов осуществляется не через систему ацетилхолин -холинэстераза. <...> анионы вызывает изменение величины тонического сокращения пря мой брюшной мышцы лягушки под действием ацетилхолина

Предпросмотр: О РОЛИ ВНЕКЛЕТОЧНЫХ АНИОНОВ В ПОКОЕ И ПРИ ВОЗБУЖДЕНИИ НЕРВНЫХ И МЫШЕЧНЫХ КЛЕТОК.pdf (0,0 Мб)

АНТИОКИСЛИТЕЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ ЛИПИДОВ НЕРВНЫХ ВОЛОКОН ПРИ ПРОВЕДЕНИИ ВОЗБУЖДЕНИЯ АВТОРЕФЕРАТ ДИС. ... КАНДИДАТА БИОЛОГИЧЕСКИХ НАУК

М.: МОСКОВСКИЙ ОРДЕНА ЛЕНИНА И ОРДЕНА ТРУДОВОГО КРАСНОГО ЗНАМЕНИ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ УНИВЕРСИТЕТ ИМЕНИ М. В. ЛОМОНОСОВА БИОЛОГО-ПОЧВЕННЫЙ ФАКУЛЬТЕТ

Задачей нашей работы явилось изучение роли и участия липидной фракции нервного волокна в свободнорадикальном процессе, имеющем место при проведении возбуждения, исследование одной из важнейших физико-химических характеристик липидов - их антиокислительной активности (АОА) в условиях нормального проведения, в условиях снижения лабильности, а также при блоке проведения.

холина может происходить как за счет распада и ресинтеза фосфатидилхолина, так и за счет ферментативного гидролиза <...>ацетилхолина (Nachmansohn, 1969). <...> Увеличение содержания хо лина может происходить как за счет ферментативного гидро лиза ацетилхолина

Предпросмотр: АНТИОКИСЛИТЕЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ ЛИПИДОВ НЕРВНЫХ ВОЛОКОН ПРИ ПРОВЕДЕНИИ ВОЗБУЖДЕНИЯ.pdf (0,0 Мб)

ХЛОРИРОВАННЫЙ ТЕРПЕН ХЛОРПИНАК КАК АКАРИЦИД АВТОРЕФЕРАТ ДИС. ... КАНДИДАТА БИОЛОГИЧЕСКИХ НАУК

ЛЕНИНГРАДСКИЙ ВЕТЕРИНАРНЫЙ ИНСТИТУТ

Цель - изучить новый акарицид хлорпинак, его физико-химические свойства, токсичность для теплокровных, пути проникновения, депонирование и выделение препарата из организма животных.

При наличии в гомогенате холинэстеразы, этот фермент должен был разру шить ацетилхолин , а при отсутствии <...> холинэстеразы в гомоген ной массе добавленный к ней ацетилхолин должен был ос таться без изменений <...> В качестве биологического индикатора на ацетилхолин была использована прямая мышца живота лягушки в связи <...> определения концентрации хлорпинака, которая бы ингибировала холинэстеразу на 50% т. е. увеличила бы время гидролиза <...>ацетилхолина в два раза в сравнении с контролем, был проведен ряд экспериментов.

Предпросмотр: ХЛОРИРОВАННЫЙ ТЕРПЕН ХЛОРПИНАК КАК АКАРИЦИД.pdf (0,0 Мб)

№4 [Успехи физиологических наук, 2018]

Публикуются материалы обзорно-критического характера по различным разделам физиологии, а также статьи, в которых авторы на основе имеющейся научной литературы излагают оригинальные концепции по принципиальным теоретическим вопросам, аргументированные собственным экспериментальным материалом. Журнал «Успехи физиологических наук» рассчитан на педагогов и специалистов-физиологов и биофизиков медицинского и общебиологического профиля.

Одним из методов терапии БА является повышение уровня ацетилхолина в мозге. <...> Эти препараты пролонгируют действие нейромедиатора ацетилхолина в синаптической щели, что приводит к <...> Ацетилхолинэстераза представляет собой фермент, катализирующий гидролиз ацетилхолина и вызывающий его <...> Галантамин увеличивает концентрацию ацетилхолина не только ингибируя АХЭ, но и увеличивая активность <...> Глиатилин является физиологическим предшественником ацетилхолина , что делает его интересным объектом

Предпросмотр: Успехи физиологических наук №4 2018.pdf (0,1 Мб)

ПРОДУКТЫ ОКИСЛИТЕЛЬНОГО ДЕЗАМИНИРОВАНИЯ МОНОАМИНОВ КАК БЛОКАТОРЫ ДЕЛЕНИЙ ДРОБЛЕНИЯ АВТОРЕФЕРАТ ДИС. ... КАНДИДАТА БИОЛОГИЧЕСКИХ НАУК

М.: АКАДЕМИЯ НАУК СССР ИНСТИТУТ БИОЛОГИИ РАЗВИТИЯ

Задачей данное работы были поиски специфических методов выключения отдельных медиаторов или отдельных функций одного медиатора.

эмбриогенеза, нами был применен метод ферментативной инактивации атих веществ.Б качестве источника фермента, гидролизующего <...>ацетилхолин , мы ио пользовали ряд препаратов, содержащих высокоактивную холинэста р а з у. <...>Ацетилхолин и мѳхолил, гидроли зуемые ЕХЭ, большей частью не оказывали защитного действия. <...> В основа этого действия скорее всего лежит гидролиз эндогенного ацѳтилхолина.* Этот гидролиз может приводит <...> Во втором случае неоплодотворенную икру экспонировали 30-40 мин"." с гидролиза том С 1 белка хлореллы

Предпросмотр: ПРОДУКТЫ ОКИСЛИТЕЛЬНОГО ДЕЗАМИНИРОВАНИЯ МОНОАМИНОВ КАК БЛОКАТОРЫ ДЕЛЕНИЙ ДРОБЛЕНИЯ.pdf (0,0 Мб)

Медико-биологические основы безопасности жизнедеятельности учеб. пособие

Изложены теоретические основы физиологических механизмов организма, обеспечивающих взаимодействие человека с окружающей природой и производственной средой, принципы и уровни процессов саморегуляции организма. Дана медико-биологическая характеристика негативных физических и химических факторов среды, а также процессов адаптации и саморегуляции под действием этих факторов. Кроме того, в пособии рассмотрена первая медицинская помощь при опасных для жизни состояниях организма. Пособие написано в соответствии с программой обучения студентов по Медико-биологическим основам безопасности жизнедеятельности, состав-ленной на основании Государственного общеобразовательного стандарта высшего профессионального образования. Оно может быть использовано студентами эколого-технических специальностей и всеми, кто интересуется медико-биологическими проблемами безопасности жизнедеятельности.

возбуждении под влиянием нервного импульса в синапсе образуются химически активные вещества – медиаторы (ацетилхолин <...> Ацетилхолинэстераза катализирует гидролиз ацетилхолина (АХ) – химического передатчика (медиатора) нервного <...> Именно это осуществляет АХЭ, мгновенно гидролизующая АХ-медиатор. <...> (особенно тучных) из них высвобождаются высокоактивные биологические вещества (гистамин, серотонин, ацетилхолин <...> Элементы 3-й группы склонны как к гидролизу , так и к комплексообразованию.

Предпросмотр: Медико-биологические основы безопасности жизнедеятельности.pdf (0,6 Мб)

Биохимия и молекулярная биология: учебное пособие

Данное пособие включает в себя краткое изложение основных теоретических сведений биохимии растений, руководство к лабораторным занятиям, задания для самостоятельной работы и тесты, позволяющие контролировать степень усвоения материала студентами. Предполагается, что студенты самостоятельно более глубоко изучат различные вопросы биохимии растений, представят их в виде сообщений и презентаций, используя современные информационные технологии.

Для этого служит специальный фермент ацетилхолинэстераза, катализирующая гидролиз ацетилхолина до ацетата <...>ацетилхолина на холин и уксусную кислоту. <...> главным образом гидролиз ацетилхолина (R=CH3). <...>Ацетилхолин является уксуснокислым эфиром холина. <...>ацетилхолина : ацетилхолин + Н2О → холин + уксусная кислота Напишите полное уравнение этой реакции. №

Предпросмотр: Биохимия и молекулярная биология учебное пособие.pdf (0,5 Мб)
Предпросмотр: Биохимия и молекулярная биология учебное пособие (1).pdf (0,4 Мб)
Предпросмотр: Биохимия и молекулярная биология учебное пособие (2).pdf (0,6 Мб)
Предпросмотр: Биохимия и молекулярная биология учебное пособие (3).pdf (0,5 Мб)
Предпросмотр: Биохимия и молекулярная биология учебное пособие (4).pdf (0,5 Мб)

Профессиональный мультидисциплинарный журнал для практикующих врачей. Статьи в журнале сочетают в себе практическую информацию, клинические лекции и научные обзоры с новостями медицины. В каждом выпуске представлены основные тематические разделы по специальностям: терапия, педиатрия, аллергология, бронхопульмонология, гастроэнтерология гинекология, дерматовенерология, кардиология, психоневрология, ревматология, урология; информация по профессиональному усовершенствованию от лучших медицинских ВУЗов страны; новости, интервью и страничка для публикации работ диссертантов.

время все больше данных о том, что инсулин участвует в продукции ряда нейротрансмиттеров, в частности ацетилхолина <...> Инсулинорезистентность и супраоптимальные уровни инсулина способствуют снижению уровня ацетилхолина . <...>Ацетилхолин также является основным в функции инсулинсекретирующих панкреатических β-клеток . <...> Благодаря этому уменьшается гидролиз ацетилхолина в синаптической щели и пролонгируется его действие <...> позиции после того, как было выяснено, что применение медикаментов, призванных компенсировать уровень ацетилхолина

Предпросмотр: Медицинский совет №18 Неврология. Ревматология. 2015.pdf (0,3 Мб)

Теоретические основы биохимии учеб. пособие

Учебное пособие по биохимии отличается ясным и доступным изложением основных и химического строения наиболее важных веществ организма, установлены взаимосвязи между химическими превращениями веществ в организме и их биологическими функциями. Цель учебного пособия – формирование у студентов предоставлений о фундаментальных достижениях в изучении биохимических основ жизни и развития.

Copyright ОАО «ЦКБ «БИБКОМ» & ООО «Aгентство Kнига-Cервис» 57 исследованных можно привести рецепторы ацетилхолина <...> Эти белки специфично взаимодействуют с ацетилхолином CH3C(O) – OCH2CH2N+(CH3)3 и отвечает на это передачей <...> Для этого служит специальный фермент - ацетилхолинэстераза, катализирующая гидролиз ацетилхолина до ацетата <...> В ходе гидролиза на первых стадиях быстро гидролизуются сложноэфирные связи 1 и 3, а затем медленно идет <...>гидролиз 2моноацилглицерина.

Предпросмотр: Теоретические основы биохимии.pdf (0,6 Мб)

Экологическая токсикология: Методические указания Методические указания

Предназначено для студентов факультета биологии и экологии, обучающихся по специальности 013100 Экология (дисциплина "Экологическая токсикология", блок ОПД), очной формы обучения. Табл. 3.

означает "сладкий, сахар, глюкоза") сложные органические соединения типа эфиров, расщепляющиеся при гидролизе <...> <...>ацетилхолина ферментами холинэстеразы (ХЭ). <...> подвергающееся гидролизу , в результате чего активные центры ХЭ освобождаются для новых реакций с ацетилхолином <...>

Предпросмотр: Экологическая токсикология Методические указания.pdf (0,6 Мб)

Биотестирование и водная токсикология метод. указания

Предназначено для студентов, обучающихся по направлению 020400.62 Биология (дисциплина «Биотестирование и водная токсикология», цикл БЗ), очной формы обучения.

Эти процессы реализуются в течение доли миллисекунды, их прерывистость обусловлена быстрым гидролизом <...>ацетилхолина ферментом холинэстеразой (ХЭ).При взаимодействии ХЭ и ацетилхолина образуется ацетилированный <...> фермент – непрочное соединение, быстро подвергающееся гидролизу , в результате чего активные центры ХЭ <...> освобождаются для новых реакций с ацетилхолином . <...> При взаимодействии ХЭ с ФОВ образуется устойчивый к гидролизу фосфорилированный фермент, неспособный

Предпросмотр: Биотестирование и водная токсикология методические указания.pdf (0,4 Мб)

Vocabularium (словарь-справочник) учеб. пособие

Ростов н/Д.: Изд-во ЮФУ

Учебное пособие «Vocabularium» (словарь-справочник) предназначено для студентов, изучающих смежные предметы: химию природных соединений, биоорганическую химию, биофизическую химию, химию питания и комплекс фармакологических дисциплин. Ориентируясь на широкий круг интересов читателей, автор использовал общеупотребительные термины, встречающиеся в текстах книг указанных направлений. Определения и толкования брались из различных источников, опубликованных в различное время, перефразировка предпринималась лишь в целях большей полноты и ясности определения. Объемы информации неодинаковы, как и емкость определений, тем не менее фразеология поясняющего текста в книге находится в строгом соответствии со сложившимися в науке устойчивыми оборотами речи.

Ацетилхолин (правильно – ацетилхолингидроксид, см. холин) – четвертичное аммониевое основание, химически <...>Ацетилхолин – химический передатчик нервного возбуждения в холинэргических синапсах. <...> Ацетилхолинэстераза 3.1.1.7 (ацетилхолин – ацетилгидролаза) – фермент класса гидролаз, катализирующий <...>гидролиз ацетилхолина , а также других эфиров холина, например: Copyright ОАО «ЦКБ «БИБКОМ» & ООО «Aгентство <...> происходит чрезмерное накопление в нервной клетке ацетилхолина , что приводит к блокировке передачи нервных

Предпросмотр: Vocabularium (словарь-справочник).pdf (0,1 Мб)

Экологические проблемы уникальных природных и антропогенных ландшафтов материалы Всеросс. науч.-практ. конференции, 29 ноября 2007 г.

В сборнике опубликованы материалы Всероссийской научно-практической конференции по актуальным проблемам особо охраняемых природных территорий. В центре внимания находятся следующие вопросы: растительные природные комплексы и животный мир охраняемых территорий; геологические памятники природы; экологические проблемы и здоровье населения; природные и антропогенные факторы окружающей среды и проблемы мониторинга. Материалы издаются в авторской редакции.

Выделяют два основных типа ХЭз: ацетилхолинэстераза (ацетилхолин ацетилгидролаза, АХЭ; К.Ф. 3.1.1.7) <...> АХЭ специализированный фермент и его основная физиологическая функция – гидролиз ацетилхолина (АХ), медиатора <...> Исключение составляет kII для ДДВФ при гидролизе ПрТХ и БуТХ. <...> Известно, если разные субстраты гидролизуются одним ферментом, то скорости торможения их гидролиза ингибитором <...>Гидролиз МеХ не тормозится его избытком .

Предпросмотр: Экологические проблемы уникальных природных и антропогенных ландшафтов материалы Всероссийской научно-практической конференции, г. Ярославль. 29 ноября 2007 г..pdf (1,7 Мб)

Фармакология учебник для студентов стоматолог. факультетов

М.: Лаборатория знаний

Учебник «Фармакология» для стоматологических факультетов медицинских вузов написан преподавателями кафедры фармакологии Института фармации и трансляционной медицины ФГАОУ ВО Первого МГМУ им. И. М. Сеченова. Содержание учебника полностью соответствует программе изучаемого курса. Книга знакомит читателя с предметом и задачами фармакологии, источниками получения и этапами создания лекарственных препаратов, принципами их классификации, основами фармакокинетики и фармакодинамики. Раздел частной фармакологии содержит информацию о препаратах основных фармакологических групп. Особое внимание уделено препаратам, применяемым в стоматологии. В приложении приведены современные бланки рецептов и правила выписывания лекарственных средств.

<...> Принимает участие в синтезе ацетилхолина , блокирует холинэстеразу, тем самым повышает уровень ацетилхолина <...> Подобно трипсину гидролизует белки и пептоны с образованием пептидов. <...> Средства, уменьшающие выделение ацетилхолина Ботулинический токсин типа А препятствует выделению ацетилхолина <...> Принимает участие в синтезе ацетилхолина , блокирует холинэстеразу, тем самым повышает уровень ацетилхолина

Предпросмотр: Фармакология.pdf (0,4 Мб)

Основы экотоксикологии учеб. пособие

Изд-во Орел ГАУ

В учебном пособии рассмотрены основные понятия экотоксикологии, представлены параметры токсикометрии и токсикокинстикн, описаны основные закономерности процессов и явлений, связанных с источниками поступления токсикантов в окружающую среду. Значительное внимание уделено закономерностям миграции токсикантов в агроэкосистсмах, особенностям поведения и значения для природных сред и живых организмов токсикантов химической, физической и биологической природы.

Имитируя часть ацетилхолина , они взаимодействуют с ферментом и выключают его действие на длительный срок <...> В печени пиретроиды подвергаются окислению и гидролизу с образованием глюкуронатов. <...>ацетилхолина – химического передатчика нервного возбуждения. <...> При участии воды идет гидролиз пестицидов. <...> Существуют следующие пути небиотического разложения пестицидов: 1) Разложение при гидролизе , особенно

Предпросмотр: Основы экотоксикологии Учебное пособие.pdf (1,7 Мб)

№1-спецвыпуск [Медицина экстремальных ситуаций, 2019]

Тематика журнала - информационно-аналитическая в области клинической, промышленной, авиационно-космической, морской и спортивной медицины, а также специализированного санитарно-эпидемиологического надзора и медико-санитарного обеспечения работников организаций отдельных отраслей промышленности с особо опасными условиями труда и жителей отдельных территорий. В журнале публикуются научные статьи, научные обзоры, лекции, случаи из клинической практики, краткие сообщения в указанных областях, комментарии и обращения редакционной коллегии, аннотации тематических зарубежных и отечественных публикаций, основные научные результаты диссертаций на соискание ученой степени кандидата наук, на соискание ученой степени доктора наук, научные рецензии и отзывы, отчёты о проведённых конгрессах, симпозиумах, конференциях и других научно-практических мероприятиях, методические рекомендации, нормативные и правовые документы. Авторами научных статей журнала являются ведущие ученые и специалисты в области клинической, промышленной, авиационно-космической, морской и спортивной медицины, а также специализированного санитарно-эпидемиологического надзора и медико-санитарного обеспечения работников организаций отдельных отраслей промышленности с особо опасными условиями труда, и жителей отдельных территорий, аспиранты, соискатели, докторанты, а также врачи и специалисты Федерального медико-биологического агентства.

Данный фермент участвует в гидролизе ацетилхолина , накопление данного нейротрансмиттера приводит к возникновению <...> В данном случае биомаркерами отравления являются соединения, Аддукты белков с ФОВ Гидролиз Экстракция <...> нейротрансмиттера ацетилхолина до холина и уксусной кислоты, что является важнейшим процессом, необходимым <...> кислоту, полученные при ферментативном гидролизе АХЭ, методом ГХ-МС . <...>ацетилхолина , таким образом, установление факта отравления ФОВ может быть установлено путем определения

Предпросмотр: Медицина экстремальных ситуаций №1-спецвыпуск 2019.pdf (0,8 Мб)

Модифицированные электроды для вольтамперометрии в химии, биологии и медицине

М.: Лаборатория знаний

В научном издании изложены теоретические основы создания и механизмы функционирования вольтамперометрических химических сенсоров и биосенсоров на основе модифицированных электродов в решении задач химии, биологии и медицины, контроля объектов окружающей среды. Большое внимание уделено новым направлениям в конструировании и применении модифицированных электродов - использованию наночастиц и ионных жидкостей, биоматериалов, электропроводящих полимеров, самоорганизующихся, мультисенсорных систем типа «электронный язык», детектированию веществ в потоке.

Например, холинэстераза катализирует гидролиз ацетилхолина – вещества, не содержащего хирального центра <...> Аналогичным образом регистрируют присутствие ацетилхолина  нейротрансмиттера, участвующего в передаче <...> В живых организмах указанные ферменты катализируют реакцию только одного субстрата  ацетилхолина . <...> Поскольку ацетилхолин является одним из наиболее важных и универсальных нейротрансмиттеров, обеспечивающих <...> В конце XX в. ежегодно фиксировалось до Ацетилхолин Холин Холинэстераза Copyright ОАО «ЦКБ «БИБКОМ» &

Предпросмотр: Модифицированные электроды для вольтамперометрии в химии, биологии и медицине. - 3-е изд. (эл.).pdf (0,4 Мб)

Органическая химия. В 4 ч. Ч. 3 учебник

М.: Лаборатория знаний

В учебнике систематически описаны органические соединения по классам, а также изложены основные теоретические положения органической химии. Строение и свойства органических соединений рассмотрены с позиций как теории электронных смещений, так и теории молекулярных орбиталей. В третью часть вошли главы, посвященные химии карбонильных соединений (альдегидов, кетонов), карбоновых кислот и их производных, а также азотсодержащих органических соединений (аминов, нитро- и диазосоединений, азидов), фенолов, хинонов и циклоалканов.

Ацетилхолин выполняет жизненно важную функцию в процессе передачи нервного импульса к мышечной ткани. <...> <...> Это легко достигается с помощью фермента холинэстеразы, которая катализирует гидролиз ацетилхолина до <...> Чтобы оно вернулось в исходное состояние (расслабилось), ацетилхолин должен быть разрушен. <...> Это легко достигается с помощью фермента холинэстеразы, которая катализирует гидролиз ацетилхолина до

Предпросмотр: Органическая химия. В 4 ч. Ч. 3 (1).pdf (0,2 Мб)

№5 [Российские аптеки, 2016]

Являясь обратимым ингибитором холинэстеразы, Ипигрикс препятствует ферментативному гидролизу ацетилхолина

Предпросмотр: Российские аптеки №5 2016.pdf (0,5 Мб)

№21 [Российские аптеки, 2010]

Журнал Российские аптеки - отраслевое издание федерального масштаба, ориентированное на профессионалов аптечного дела. Среди авторов журнала известные ученые, руководители аптек, топ-менеджеры, ведущие аналитики. Информационную поддержку журнала осуществляет, компания RMBC (ЭрЭмБиСи) - Research, Marketing, Bussiness Counsulting (Маркетинговые исследования, бизнес консультирование).

Глутаматергические, дофаминергические, норадренергические; увеличение концентрации нейромедиатора ацетилхолина <...> Ипидакрин (Аксамон) обратимо ингибирует ацетили бутерилхолинэстеразу, препятствует ферментативному гидролизу <...>ацетилхолина (АХ) и удлиняет его действие, благодаря чему улучшает передачу возбуждения в нервно-мышечных <...> Антисептическое и противовоспалительное действие обусловлено гидрохиноном, высвобождающимся в организме при гидролизе <...> Лечебный эффект усиливается специфическим действием дубильных веществ и продуктов их гидролиза .

Предпросмотр: РОССИЙСКИЕ АПТЕКИ №21 2010.pdf (0,2 Мб)

Биологическая химия: учебно-методическое пособие. Направление подготовки 060301.65 (33.05.01) – Фармация. Квалификация выпускника – специалист

изд-во СКФУ

В пособии представлены контрольно-проверочные вопросы и упражнения, которые помогают закреплению материала, повышают интерес студентов к изучению дисциплины, делают процесс обучения более доступным, легким и самостоятельным. Тестирование способствует изучению предмета, исключает формальный подход к усвоению материала. Выполнение тестовых заданий не только помогает реализовать самоконтроль, но и позволяет самостоятельно совершенствовать и углублять знания, что также способствует развитию интереса к предмету. Предназначено для студентов, обучающихся по направлению подготовки 060301.65 (33.05.01) – Фармация

В нервных окончаниях вырабатывается ацетилхолин (медиатор – передатчик нервного возбуждения). <...>Ацетилхолин является уксуснокислым эфиром холина. Напишите формулу ацетилхолина . 28. <...> Рассчитайте процентное содержание холина в лецитине и ацетилхолине . 3. <...> Фермент ацетилхолинэстераза катализирует реакцию гидролиза ацетилхолина : ацетилхолин + Н2О → холин + <...> Фермент холинацетилтрансфераза переносит ацетильную группу на молекулу холина: ацетил-КоА + холин → КоА + ацетилхолин

Предпросмотр: Биологическая химия Учебно-методическое пособие. Направление подготовки 060301.65 (33.05.01) – Фармация. Квалификация выпускника – специалист.pdf (1,1 Мб)

Ферментативный катализ

Издательский дом ВГУ

В данном учебном пособии приводятся основные методики работы с ферментами, дается характеристика ферментов как биологических катализаторов, а так же их кофакторов. Основное внимание уделяется механизмам действия ферментов, кинетике протекания ферментативных реакций, влиянию ингибиторов и активаторов на скорость ферментативных реакций. Кроме этого, представлен материал относительно биосинтеза ферментов и их деградации, дается характеристика мультиферментным комплексам, рибозимам и каталитическим антителам (абзимам).

ацетилхолина на холин и уксусную кислоту: При добавлении ингибиторов активность ацетилхолинэстеразы <...> Схема активного центра ацетилхолинэстеразы: А – присоединение ацетилхолина в активном центре фермента <...> Стрелкой указано место гидролиза эфирной связи в молекуле ацетилхолина ; Б – присоединение конкурентного <...> Указано место гидролиза прозерина, однако реакция идет намного медленнее, чем с ацетилхолином ; В – присоединение <...> Эндрофоний связывается в активном центре ацетилхолинэстеразы, препятствуя присоединению ацетилхолина

Предпросмотр: Ферментативный катализ.pdf (0,9 Мб)

Пострефлекторная нейробиология поведения

Как формируются команды, которые мозг отдает исполнительным органам? Столетиями считалось, что нервная деятельность рефлекторна, то есть подчиняется простому и, казалось бы, самоочевидному правилу: стимул - ответ. Но внимательные исследователи давно подвергали это правило сомнению. Особенно ощутимый урон нанесли рефлекторной парадигме этологи (полевые зоологи), связавшие поведение животных со спонтанными (самопроизвольными, эндогенными) процессами в мозге. Начиная с 1960-х гг. постулаты этологии уверенно подтверждает проверка методами клеточной нейрофизиологии; родилась нейроэтология. Книга В. Е. Дьяконовой и Д. А. Сахарова выражает нейроэтологический взгляд на организацию и функционирование нервной системы. Опыт собственных исследований позволяет авторам уделить особое внимание центральным генераторам паттерна - нейронным ансамблям, ответственным за эндогенную генерацию упорядоченных поведенческих актов. Приложимы ли представления о центральных генераторах к механизмам психических актов? Авторы неминуемо вовлекают читателя в обсуждение перспектив пострефлекторной парадигмы.

ацетилхолин . <...> в указанных синапсах гастропод не вследствие гидролиза ацетилхолина холинэстеразой, а по другой причине <...> Итак, обеспечение холинергических синапсов ферментом, гидролизующим ацетилхолин , представляет собой относительно <...>ацетилхолин . <...> одна крайне интересная деталь: в двух разных линиях эволюции головоногих - у октопод и декапод - для гидролиза

Предпросмотр: Пострефлекторная нейробиология поведения.pdf (0,3 Мб)

Сборник тестов по токсикологической химии

М.: Лаборатория знаний

Этот сборник написан сотрудниками кафедры фармацевтической и токсикологической химии им. А.П. Арзамасцева Института фармации ФГАОУ ВО Первого Московского государственного медицинского университета им. И.М. Сеченова под редакцией д-ра фарм. наук, проф. Г.В. Раменской. Задания способствуют формированию умений и навыков, необходимых для практической деятельности провизора в области токсикологии. Тесты проверяют уровень подготовки студентов по общей и биохимической токсикологии, методам пробоподготовки и химико-токсикологического анализа групп «металлических» ядов, «летучих» ядов, пестицидов, угарного газа, кислот и щелочей, лекарственных и наркотических веществ.

РИО ПГСХА

В пособии приводится теоретический материал, необходимый для усвоения дисциплины студентами. Содержатся примеры, иллюстрации и табличный материал, упрощающий восприятие тем и отдельных вопросов.

В гидролизе жиров существенную роль играет желчь, выделяемая печенью. <...>Гидролиз дии полисахаридов. <...> Так, при гидролизе крахмала конечными продуктами распада являются мальтоза и D-глюкоза, затем гидролиз <...> Амилопектин также гидролизуется до остаточного декстрина – конечного продукта гидролиза , представляющего <...>ацетилхолина до холина и уксусной кислоты.

Предпросмотр: Пищевая химия.pdf (0,5 Мб)

Фармакология учебник

М.: Лаборатория знаний

Учебник подготовлен преподавателями кафедры фармакологии Института фармации и трансляционной медицины Первого Московского государственного медицинского университета им. И.М. Сеченова с учетом всех требований, предъявляемых Федеральным государственным образовательным стандартом высшего образования последнего поколения. В книге представлены основные фармакологические группы лекарственных препаратов, их классификация, химическая структура, фармакокинетика, фармакодинамика, показания и противопоказания к назначению, побочные эффекты.

Эстеразы Гидролиз сложных эфиров Новокаин Амидазы Гидролиз амидов Новокаинамид, ксикаин, хлорпропамид <...> В синаптической щели ацетилхолин быстро гидролизуется ферментом ацетилхолинэстерезой с образованием холина <...> Ацетилхолинэстераза гидролизует ацетилхолин до холина и уксусной кислоты. <...> Процесс гидролиза длится 100 мкс. <...> Метаболизируется путем гидролиза , выводится с мочой.

Предпросмотр: Фармакология учебник.-Эл. изд..pdf (0,7 Мб)

Научные основы биотехнологии. Ч. I. Нанотехнологии в биологии учеб. пособие

М.: Издательство Прометей

Данное издание вводит читателя в удивительный мир нанотехнологий - многопрофильную и междисциплинарную область научных знаний и технологий, составляющую основную современную тенденцию в развитии науки и производства. Целью издания является ознакомление будущих учителей с сущностными элементами нанотехнологий и, с учетом биологической направленности обучаемых, со спецификой нанобио- и бионанотехнологий, основанных на использовании живых организмов (фагов, вирусов) и биомолекул, их составляющих (белков, липидов, нуклеиновых кислот и т.п.), в качестве объектов нанотехнологических разработок, а также с проявлениями, открытиями и внедрениями нанобиотехнологических процессов в разнообразные отрасли науки и производства, медицины, фармакологии, мониторинга, безопасности, социальной сферы и т.п.

Монография посвящена важнейшему направлению профилактики в стоматологии – применению соединений фтора с целью предупреждения кариеса зубов. В работе освещается место фтора в окружающей среде, обмен фтора, физиологическая роль данного микроэлемента и механизм его противокариозного действия. Достаточно полно освещены современные подходы к фторпрофилактике кариеса зубов. Приведен пример составления программы профилактики кариеса, основанной на использовании соединений фтора. Особое внимание уделено токсическому действию фторидов. Включены результаты исследований, проведенных на кафедре детской стоматологии ГОУ ВПО КемГМА Росздрава, представлены разработки сотрудников данной кафедры.

Ион монофторфосфата выделяет свободный фтор в результате гидролиза под воздействием фосфатаз, обычно <...> На первом этапе происходит

В учебнике, написанном преподавателями химического факультета МГУ им. М.В. Ломоносова, изложены современные теоретические основы химической термодинамики и химической кинетики, рассмотрены их практические приложения. По сравнению с предыдущим новое издание существенно переработано и дополнено. Книга состоит из двух частей: в первой- теория, во второй-вопросы и задачи, примеры контрольных работ, таблицы физико-химических данных, основные физико-химические формулы, а также необходимый математический минимум и другие полезные приложения. Ко всем задачам даны ответы или указания к решению.

Рассчитайте теплоту гидролиза сахарозы. <...>Гидролиз ацетилхолина катализируется ферментом ацетилхолинэстеразой, частота оборотов которой составляет <...> Сколько времени потребуется ферменту для расщепления одной молекулы ацетилхолина гидролизует гидролиза субстрата CENTA β-лактамазой ТЕМ-1 (А) и ТЕМ171 (Б) <...> Ацетилхолинэстераза отвечает за быстрый гидролиз нейромедиатора ацетилхолина , приводящий к обрыву передачи <...>ацетилхолина методом КМ/ММ впервые были описаны в работе . <...> глюкуроноксилана, а XylE более эффективна при гидролизе арабиноксилана. <...> Однако силаны в водных растворах чрезвычайно активны и очень быстро гидролизуются Рис. 3.

Предпросмотр: Вестник Московского университета. Серия 2. Химия №6 2015.pdf (0,4 Мб)

№5 [Кардиология в Беларуси, 2013]

Освещает актуальные вопросы профилактики, лекарственного и хирургического лечения заболеваний сердца и сердечно-сосудистой системы. Издание оказывает содействие в установлении связей между специалистами в Республике Беларусь, а также ближнего и дальнего зарубежья, предоставляет площадку для обмена мнениями по использованию новых методов и технологий распознавания, лечения и предупреждения заболеваний сердечно-сосудистой системы в детском и взрослом возрасте.

влияние гонадэктомии и заместительной гормонотерапии на содержание и интенсивность ферментативного гидролиза <...> его гидролиза по показателю общей холинэстеразной активности (ОХЕА). <...> Чувствительным к нарушению гормонального фона оказался и процесс гидролиза АХ. <...> Влияние гонадэктомии на активность гидролиза медиатора в экспериментальных условиях демонстрировало отличие <...> активности образования АХ, учитывая синергичность процесса синтеза медиатора и ферментативного его гидролиза

Предпросмотр: Кардиология в Беларуси №5 2013.pdf (0,1 Мб)

Словарь терминов и определений по физиологии и этологии сельскохозяйственных животных учеб. пособие

Калмыцкий государственный университет

Словарь терминов и определений по физиологии и этологии сельскохозяйственных животных представляет систематизированное научно-справочное издание. Определения в физиологии составляет базу для научного понимания сложнейших процессов жизнедеятельности, происходящих в организме здоровых животных.

Ацетилхолинэстераза фермент, блокирующий функцию синапса путем гидролиза ацетилхолина до ацетата и холина <...> Г, сосудорасширяющие: гистамин, ацетилхолин , нростогландины, бради1ШКИНИН циркулируют в крови в малом <...> Потенциал концевой пластинки миниатюрный потенциал, возни кающий при спонтанном выделении ацетилхолина <...> Тиаминаза фермент, катализирующий гидролиз тиамина. <...> Холинэстераза фермент, расщепляющий ацетилхолин , в результате чего восстанавливается функция синапса.

Предпросмотр: Словарь терминов и определений по физиологии и этологии сельскохозяйственных животных.pdf (0,1 Мб)

№8 [Клиническая лабораторная диагностика, 2015]

Основан в 1955 г. Главный редактор – Титов Владимир Николаевич, доктор медицинских наук, профессор, заведующий лабораторией клинической биохимии липидного обмена ФБУН «Российский кардиологический научно-производственный комплекс» Минздрава России. Журнал издается как ежемесячное профессиональное научно-практическое издание с 1955 г. (до 1992 г. под названием «Лабораторное дело»). На протяжении многих лет журнал был основным источником научной и практической информации для сотрудников клинико-диагностических лабораторий и играл роль стимула совершенствования лабораторного обеспечения медицинской помощи. Журнал публикует научные и практические материалы, подготовленные сотрудниками научных, образовательных и лечебных учреждений России и зарубежных стран: оригинальные статьи, обзоры литературы, лекции видных специалистов разных дисциплин лабораторной медицины, описания сложных клинико-диагностических случаев заболеваний, информации о научно-практических мероприятиях, дискуссии между сторонниками разных подходов к решению актуальных проблем, ответы ученых и организаторов здравоохранения на насущные вопросы практиков лабораторного дела. Осуществляет публикацию переводов статей зарубежных авторов, представляющих наибольший научно-практический интерес для специалистов в нашей стране и опубликованных в профессиональной научной литературе за рубежом(в частности, в журнале «Clinical Chemistry», с которым заключено соответствующее соглашение).

Увеличить параметры гидролиза ТГ путем активации липолиза на монослойных мембранах липидных «капель» <...> Активировать гидролиз ТГ и окисление НЖК+МЖК в ВЖК, как это происходит в клетках бурой жировой ткани, <...> Накопление пальмитиновых ТГ, которые липаза ВЖК и адипоцитов гидролизует с низкой скоростью, приводит <...>Гидролиз субстратов (липиды, белки, полисахариды) в желудке и тонкой кишке. 2. <...>ацетилхолина на холин и кислотные компоненты (уксусную, пропионовую или масляную кислоты).

Предпросмотр: Клиническая лабораторная диагностика №8 2015.pdf (8,6 Мб)

В холинергических синапсах (парасимпатические нервы, преганглионарные симпатические волокна, ганглии, все соматические) передача возбуждения осуществляется медиатором ацетилхолином. Ацетилхолин образуется из холина и ацетилхоэнзима А в цитоплазме окончаний холинергических нервов.

Холинорецепторы , возбуждаемые ацетилхолином, обладают неодинаковой чувствительностью к некоторым фармакологическим средствам. На этом основано выделение так называемых: 1) мускариночувствительных и 2) никотиночувствительных холинорецепторов , то есть М- и Н -холинорецепторы . М -х олинорецепторы расположены в постсинаптической мембране клеток эффекторных органов у окончаний постганглионарных холинергических (парасимпатических) волокон, а также в ЦНС (кора, ретикулярная формация). Н -х олинорецепторы находятся в постсинаптической мембране ганглионарных клеток у окончаний всех преганглионарных волокон (в симпатических и парасимпатических ганглиях), мозговом слое надпочечников, синокаротидной зоне, концевых пластинках скелетных мышц и ЦНС (в нейрогипофизе , клетках Реншоу и др.). Чувствительность к фармакологическим веществам разных Н-холинорецепторов неодинакова , что позволяет выделять Н-холинорецепторы ганглиев и Н-холинорецепторы скелетных мышц.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ АЦЕТИЛХОЛИНА. Взаимодействуя с холинорецепторами и изменяя их конформацию , тилхолин изменяет проницаемость постсинаптической мембраны. При возбуждающем эффекте ацетилхолина ионы Na проникают внутрь клетки, приводя к деполяризации постсинаптической мембраны. Это проявляется локальным синаптическим потенциалом, который достигнув определенной величины, генерирует потенциал действия. Местное возбуждение, ограниченное синаптической областью, распространяется по всей мембране клетки (вторичный мессенджер - циклический гуанозинмонофосфат - цГМФ ).

Действие ацетилхолина очень кратковременно, он разрушается (гидролизуется ) ферментом ацетилхолинэстеразой .

Лекарственные вещества могут воздействовать на следующие этапы синаптической передачи: 1) синтез ацетилхолина; 2) процесс освобождения медиатора; 3) взаимодействие ацетилхолина с холинорецепторами ; 4) энзиматический гидролиз ацетилхолина;

5) захват пресинаприческими окончаниями холина, образующегося при гидролизе ацетилхолина.

КЛАССИФИКАЦИЯ ХОЛИНЕРГИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

I. М- , Н-холиномиметические средства

Ацетилхолин- карбохолин

II. М-холиномиметические средства (антихолинэстеразные средства, АХЭ)

а) обратимого действия

- прозерин – галантамин - физостигмин – оксазил - эдрофоний - пиридостигмин б) необратимого действия - фосфакол – армин - инсектициды (хлорофос, карбофос , дихлофос ) - фунгициды (пестициды, дефолианты) - боевые отравляющие вещества (зарин, заман , табун)

III. М-холиномиметики

Пилокарпин – ацеклидин - мускарин

IV. М- холиноблокаторы (препараты группы атропина)

а) неселективные - атропин – скополамин - платифиллин - метацин

б) селективные (М-холиноблокаторы )пирензипин (гастроцепин )

V. Н-холиномиметики - цититон – лобелин - никотин

VI. Н-холиноблокаторы а) ганглиоблокаторы - бензогексоний – пирилен - гигроний – арфонад - пентамин

б) миорелаксанты - тубокурарин – панкуроний - анатруксоний - дитилин

Разберем группу средств, относящихся к М- , Н-холиномиметикам . К средствам, прямо стимулирующим М- и Н-холинорецепторы (М-, Н-холиномиметикам) относятся ацетилхолин и его аналоги (карбахолин ). Ацетилхолин, является медиатором в холинергических синапсах, представляет собой сложный эфир холина и уксусной кислоты и относится к моночетвертичным аммониевым соединениям.

В качестве лекарственного средства его практически не применяют, так как он действует резко, быстро, практически молниеносно, очень кратковременно (минуты). При приеме внутрь неэффективен , так как гидролизируется . В виде хлорида ацетилхолин используют в экспериментальной физиологии и фармакологии.

Ацетилхолин оказывает прямое стимулирующее влияние на М- и Н -холинорецепторы . При системном действии ацетилхолина (в/в введение недопустимо, так как резко понижается АД) преобладают М-холиномиметические эффекты: брадикардия, расширение сосудов, повышение тонуса и сократительной активности мышц бронхов, ЖКТ. Перечисленные эффекты аналогичны тому, что наблюдаются при раздражении соответствующих холинергических (парасимпатических) нервов. Стимулирующее влияние ацетилхолина на Н-холинорецепторы вегетативных ганглиев также имеет место, но оно маскируется М-холиномиметическим действием. Ацетилхлин вызывает стимулирующий эффект и на Н-холинорецепторы скелетных мышц.

В связи со сказанным, в дальнейшем основное внимание уделим антихолинэстеразным средствам. Антихолинэстеразные средства (АХЭ) - это лекарственные средства, оказывающие свое действие путем ингибирования, блокирования ацетилхолинэстеразы . Ингибирование фермента сопровождается накоплением медиатора ацетилхолина в области синапса, то есть в области холинореактивных рецепторов. Под влиянием антихолинэстеразных средств замедляется скорость разрушения ацетилхолина, который и проявляет более длительное действие на Ми Н-холинорецепторы . Таким образом, эти препараты действуют аналогично М, Н-холиномиметикам , но эффект антихолинэстеразных средств опосредован через эндогенный (собственный) ацетилхолин. В этом заключается основной механзим действия антихолинэстеразных средств. Следует добавить, что данные средства обладают также некоторым и прямым возбуждающим действием на М, Н-холинорецепторы .

Исходя из стойкости взаимодействия антихолинэстеразных препаратов с ацетилхолнэстеразой , их подразделяют на 2 группы:

1) АХЭ средства обратимого действия. Их действие длится 2-10 часов. К ним относятся: физостигмин, прозерин , галантамин и другие.

2) АХЭ средства необратимого типа действия. Эти средства очень мощно связываются с ацетилхолинэстеразой на много дней, даже месяцев. Однако постепенно, примерно через 2 недели активность энзима может восстанавливаться. К данным средствам относятся: армин , фосфакол и другие антихолинэстеразные средства из группы фосфорорганических соединений (инсектициды, фунгициды, гербициды, БОВ).

Эталонным средством группы обратимо действующих АХЭ средств является ФИЗОСТИГМИН(его длительное время использовали как оружие и как средство правосудия, так как согласно поверию , от яда погибает лишь истинно виновный человека), являющийся природным алкалоидом из калабарских бобов, т. е. высушенных зрелых семян западно-африканского вьющегося дерева Physotigma venenosum . В нашей стране чаще используется ПРОЗЕРИН (таблетки по 0, 015; ампулы по 1 мл 0, 05%, в глазной практике - 0, 5%; Proserinum ), являющийся, как и другие средства этой группы (галантамин , оксазил , эдрофоний и др.) , синтетическим соединением. Прозерин по химическому строению представляет собой упрощенный аналог физостигмина, содержащий четвертичную аммониевую группу. Это отличает его от физостигмина. В связи с однонаправленностью действия всех перечисленных препаратов у них будут практически общие эффекты.

Значительный практический интерес представляет влияние АХЭ средств как природных, так и синтетических на некоторые функции: 1) глаза;2) тонус и моторику ЖКТ; 3) нервно-мышечную передачу; 4) мочевого пузыря; 5) ЦНС.

Прежде всего, разберем эффекты прозерина , связанные с его воздействием на М-холинорецепторы . Антихолинэстразные средства, в частности прозерин , влияют на глаз следующим образом:

а) вызывают сужение зрачка (миоз - от греческого - myosis - закрывание), что связано сопосредованным возбуждением М-холинорецепторов круговой мышцы радужки (m. sphincter puр illae ) и сокращением этой мышцы;

б) снижают внутриглазное давление, что является результатом миоза . Радужка при этом становится тоньше, в большей степени раскрываются углы передней камеры глаза и в связи с этим улучшается отток (реабсорбция ) внутриглазной жидкости через Фонтановы пространства и Шлеммов канал.

в) прозерин , как все АХЭ, вызывает спазм аккомодации (приспособления ). В этом случае, средства опосредованно стимулируют М -х олинорецепторы ресничной мышцы (m. ciliaris ), имеющей только холинергическую иннервацию. Сокращение указанной мышцы расслабляет Циннову связку и, соответственно, увеличивает кривизну хрусталика. Хрусталик становится более выпуклым, а глаз устанавливается на ближнюю точку видения (вдаль плохо видит). Исходя из сказанного, становится понятным, почему прозерин иногда используется в офтальмологической практике. В этом плане прозерин показан при открытоугольной форме глаукомы (0, 5% р-р 1-2 капли 1- 4 раза в день).

Прозерин оказывает стимулирующее влияние на тонус и двигательную активность (перистальтику) ЖКТ, за счет чего улучшается продвижение содержимого, усиливает тонус бронхов (вызывает бронхоспазм ), а также тонус и сократительную активность мочеточников. Одним словом, АХЭ, в частности прозерин , усиливают тонус всех гладкомышечных органов. Кроме того, прозерин усиливает секретерную активность желез внешней секреции (слюнных, бронхиальных, кишечника, потовых) за счет ацетилхолина.

СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТАЯ СИСТЕМА. Прозерин обычно снижает частоту сокращений сердца и обладает тенденцией к снижению АД.

Использование прозерина в клинической практике связано с перечисленными его фармакологическими эффектами. Благодаря тонизирующему его влиянию на тонус и сократительную активность кишечника и мочевого пузыря препарат используется для устранения послеоперационных атонии кишечника и мочевого пузыря. На значают в виде таблеток или инъекции под кожу.

ЭФФЕКТЫ ПРОЗЕРИНА (АХЭ) ПРИ ДЕЙСТВИИ НА Н-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ (НИКОТИНОПОДОБНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Никотиноподобные эффекты прозерина проявляются в облегчении:

1) нервно-мышечной передачи

2) передачи возбуждения в вегетативных ганглиях В результате этого прозерин вызывает значительные повышение силы сокращения скелетных мышц, а благодаря этому показан к применению у больных с миастенией. Miasthenia gravis - нервно мышечное заболевание с двумя характерными, протекающими параллельно процессами:

а) поражение мышечной ткани по типу полимиозита (аутоиммунные нарушения);

б) поражение синаптической проводимости, синаптический блок (синтез Ацетилхолина меньше, затруднение его освобождения, недостаточная чувствительность рецепторов). Клиника: мышечная слабость и резкая утомляемость. Кроме того, препарат используется в неврологической практике при параличах, парезах, возникающих после механических травм, после перенесенного полиомиелита (остаточные явления), энцефалита, неврита зрительного нерва, при невритах. В связи с тем, что прозерин облегчает передачу возбуждения в вегетативных ганглиях, он показан при отравлениях ганглиоблокаторами . Кроме того, прозерин эффективен при передозировке миорелаксантов (мышечная слабость, угнетение дыхания) антидеполяризующего действия (в/в до 10-12 мл 0, 05% р-ра ) например d-тубокурарином. Иногда прозерин назначают при слабости родовой деятельности (раньше чаще, сейчас очень редко). Как видно, у препарата широкий спектр деятельности, в связи с этим есть и побочные реакции.

Побочные эффекты: эффект однократно введенной дозы прозерина проявляется через 10 минут и продолжается до 3-4 часов. При передозировке или повышенной чувствительности могут быть такие нежелательные реакции как усиление тонуса кишечника (вплоть до поноса), брадикардия, бронхоспазм (особенно у лиц, склонных к этому).

Выбор препаратов АХЭ средств определяется их активностью, способностью проникать через тканевые барьеры, длительностью действия, наличием раздражающих свойств, токсичностью. При глаукоме используют прозерин , физостигмин, фосфакол . Следует подчеркнуть, что галантамин с этой целью не используют, так как он оказывает раздражающее действие и вызывает отек коньюнктивы . ГАЛАНТАМИН - алкалоид подснежника кавказского - имеет практически те же показания к применению, что и прозерин . В связи с тем, что он лучше проникает через ГЭБ (третичный амин, а не четвертичный, как прозерин ), он более показан при лечении остаточных явлений после полиомиелита.

Для резорбтивного действия назначают (то есть действия после всасывания) ПИРИДОСТИГМИН и ОКСАЗИЛ, влияние которых более продолжительно, чем прозерина . Противопоказания: эпилепсия, гиперкинезн , бронхиальная астма, стенокардия, атеросклероз, у больных с нарушением глотания и дыхания.

ВТОРАЯ ГРУППА АХЭ СРЕДСТВ - АХЭ средства "необратимого" типа действия. Здесь, по-существу , одно лекарство, фосфорорганическое соединение - органический эфир фосфорной кислоты - ФОСФАКОЛ. Phosphacolum - флаконы по 10 мл 0, 013% и 0, 02% растворов. Высочайшая токсичность свойственна препарату, поэтому используется только местно в отфальмологической практике. Отсюда и показания к применению:

1) острая и хроническая глаукома;

2) при прободении роговицы; выпадении хрусталика (искусственный хрусталик, нужен длительный миоз ). Фармакологические эффекты те же, что и у прозерина в отношении глаза. Следует сказать, что в офтальмологии растворы прозерина и фосфакола в настоящее время используются редко.

Второй препарат - армин (Arminum ) - эфир этилфосфоновой кислоты, ФОС входит в группу сильнодействующих, дли- Значительный интерес представляют для врача другие ФОС, та тельно действующих препаратов. Обладает высокой токсичностью (гиперактивация цент-ак инсектециды , фунгициды, гербициды, так как существенно ральных и периферических холинергических систем). В малых кон- чилось число отравлений данными веществами. центрациях используется как местный миотический и противоглаукоматозный Фармакологические эффекты органическихсоединений фосфора препарат. Выпускается в виде глазных капель (0, 01% раствора по 1- 2 кап- овлены накоплением эндогенного (своего) ацетилхолина в ткали 2-3 раза в день). следствие стойкого ингибирования ацетилхолинэстеразы . Острые Значительный интерес представляют для врача другие ФОС, такие как инсектициды, фунгициды, гербициды, так как существенно увеличилось число отравлений данными веществами.

Фармакологические эффекты органических соединений фосфора обусловлены накоплением эндогенного (общего) ацетилхолина в тканях вследствие стойкого ингибирования ацетилхолинэстеразы . Острые отравления ФОС требуют безотлагательной помощи.

ПРИЗНАКИ ОТРАВЛЕНИЯ ФОС И АХЭ ВЕЩЕСТВАМИ ВООБЩЕ. Отравления ФОС имеют очень характерную клиническую картину. Состояние больного обычно тяжелое. Отмечаются эффекты мускаринового и никотинового типа. Прежде всего у больного обнаруживается:

1) спазм зрачка (миоз ); 2) сильнейший спазм ЖКТ (тенезмы, боли в животе, диарея, рвота, тошнота); 3) тяжелый спазм бронхов, удушье; 4) гиперсекреция всех желез (слюнотечение, отек легких - булькание , хрипы, чувство стеснения за грудиной, одышка); 5) кожа мокрая, холодная, липкая.

Все перечисленные эффекты связаны с возбуждением М-холинорецепторов (мускариновые эффекты) и соответствуют клинике при отравлении грибами (мухоморами), содержащими мускарин.

Никотиновые эффекты проявляются судорогами, подергиваниями мышечных волокон, сокращениями отдельных групп мышц, общей слабостью и параличом вследствии деполяризации. Со стороны сердца может отмечаться как тахикардия, так и (чаще) брадикардия.

Центральные эффекты отравлений ФОС реализуются головокружением, возбуждением, спутанностью сознания, гипотензией, угнетением дыхания, комой. Смерть обычно наступает вследствие недостаточности дыхательной функции.

Что делать? Какие меры и в какой последовательности проводить? В соответствии с рекомендациями ВОЗ, "лечение должно быть начато незамедлительно". При этом меры помощи должны быть полными и всесторонними.

Прежде всего, следует удалить ФОС с места введения. С кожных покровов и слизистых ФОС следует смыть 3-5% раствором НАТРИЯ ГИДРОКАРБОНАТА или просто водою с мылом. При интоксикации вследствие попадания веществ внутрь, необходимо промывание желудка, назначение адсорбирующих и слабительных средств, используют высокие сифонные клизмы. Эти мероприятия проводят многократно. Если ФОС попало в кровь, ускоряют его выведение с мочой (форсированный диурез). Эффективно применение ГЕМОСОРБЦИИ, гемодиализа и перитонеального диализа.

Важнейшим компонентом лечения острых отравлений ФОС является медикаментозная терапия. Если при отравлении ФОС наблюдается перевозбуждение М-холинорецепторов , то логично использование антагонистов - М-холиноблокаторов . Прежде всего, следует в/ в ввести АТРОПИН в больших дозах (10-20-30 мл суммарно). Дозы атропина увеличивают в зависимости от степени интоксикации. Следят за проходимостью дыхательных путей и, если необходимо, проводят интубацию и искусственное дыхание. Руководством к дополнительному введению атропина являются состояние дыхания, судорожная реакция, АД, частота пульса, саливация (слюнотечение). Описано в литературе введение атропина в дозе нескольких сот миллиграммов в сутки. При этом частота пульса не должна превышать 120 ударов в 1 минуту.

Кроме того, при отравлениях ФОС необходимо применение специфических противоядий - реактиваторов ацетилхолинэстеразы . К последним относят ряд соединений, содержащих в молекуле ОКСИМНУЮ группу (-NOH): дипироксим - четвертичный амин, а также изонитрозин - третичный амин; (a мпp ., 15% - 1 мл). Реакция идет по схеме: АХЭ - Р = NOH. Дипироксим взаимодействует с остатками ФОС, связанными с ацетилхолинэстеразой , высвобождая фермент. Атом фосфора в АХЭ соеднинениях прочно связан, но связь Р = NOH, то есть фосфора с оксимной группой, еще более прочная. Таким путем фермент высвобождается и восстанавливает свою физиологическую активность. Но действие реактиваторо холинэстеразы развивается недостаточно быстро, поэтому наиболее целесообразно применение реактиваторов АХЭ вкупе с М-холиноблокаторами . Дипироксин назначают парентерально (по 1-3 мл п /к и только в особо тяжелых случаях в/в).

М-холиномиметики оказывают прямое стимулирующее действие на Мхолинопецепторы . Эталоном таких веществ сл ужит алкалоид мускарин, обладающий избирательным влиянием в отношении М-холинорецепторов . Мускарин не лекарство, а яд, содержащийся в мухоморах, может быть причиной острых отравлений.

Отравление мускарином дает такую же клиническую картину и фармакологические эффекты, как и АХЭ средствами. Отличие одно - здесь действие на М-рецепторы прямое. Отмечаются те же основные симптомы: диарея, затрудненное дыхание, боли в животе, саливация, сужение зрачка (миоз - круговая мышца зрачка сокращается), снижается внутриглазное давление, отмечается спазм аккомодации (ближняя точка видения), спутанность сознания, конвульсии, кома.

Из М-холиномиметиков в медицинской практике наиболее широко используются: ПИЛОКАРИНА ГИДРОХЛОРИД (Pilocarpini hydrochloridum ) порошок; глазные капли 1-2% раствор во флаконах по 5 и 10 мл, мазь глазная - 1% и 2%, глазные пленки, содержащие по 2, 7 мг пилокарпина), АЦЕКЛИДИН (Aceclidinum ) - a мп . - по 1 и 2 мл 0, 2% р-ра ; 3% и 5% - глазная мазь.

Пилокарпин является алкалоидом из кустарника Pilocarpus microphyllus , (Южная Америка). В настоящее время получен синтетически. Оказывает прямое М-холиномиметическое действие.

Стимулируя эффекторные органы, получающие холинергическую иннервацию, М-холиномиметики вызывают эффекты, подобные тем, которые наблюдаются при раздражении вегетативных колинергических нервов. Особенно сильно повышает пилокарпин секрецию желез. Но пилокарпин, являясь очень сильным и токсичным препаратом, применяется только в глазной практике при глаукоме. Кроме того, пилокарпин применяют при тромбозе сосудов сетчатки. Используют местно, в виде глазных капель (1-2% р-р) и глазной мази (1 и 2%) и в виде глазных пленок. Он суживает зрачок (от 3 до 24 часов) и снижает внутриглазное давление. Кроме того, вызывает спазм аккомодации. Основное отличие от АХЭ средств заключается в том, что пилокарпин оказывает прямое действие на М-холинрпецепторы мышц глаза, а АХЭ средства опосредованное.

АЦЕКЛИДИН (Aceclidinum ) - синтетический М-холиномиметик прямого действия. Менее токсичен. Применяют для местного и резорбтивного действия, то есть используют как в глазной практике, так и при общем воздействии. Назначают ацеклидин при глаукоме (немного раздражает коньюнктиву ), а также при атомии ЖКТ (в послеоперационном периоде), мочевого пузыря и матки. При парентеральном введении могут быть побочные эффекты: понос, потливость, слюнотечение. Противопоказания: бронхиальнаяй астма, беременность, атеросклероз.

СРЕДСТВА, БЛОКИРУЮЩИЕ М-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ (М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ, АТРОПИНОПОДОБНЫЕ СРЕДСТВА)

М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ ИЛИ М-ХОЛИНОЛИТИКИ, ПРЕПАРАТЫ ГРУППЫ АТРОПИНА - это средства, блокирующие М-холинорецепторы . Типичным и наиболее хорошо изученным представителем данной группы является АТРОПИН - отсюда и группа носит название атропиноподобные средства. М-холиноблокаторы блокируют периферические Мхолинорецепторы , находящиеся на мембране эффекторных клеток у окончаний постганглионарных холинергических волокон, то есть блокируют ПАРАСИМПАТИЧЕСКУЮ, холинергическую иннервацию. Блокируя преимущественно мускариновые эффекты ацетилхолина, действие атропина на вегетативные ганглии и на нервно-мышечные синапсы не распространяется.

Большинство атропиноподобных средств бл окирует М-холинорецепторы в ЦНС.

М-холиноблокатором с высокой избирательностью действия является АТРОПИН (Atropini sulfas ; таблетки 0, 0005; ампулы 0, 1% - 1 мл; 1% глазная мазь).

АТРОПИН - алкалоид, содержащийся в растениях семейства пасленовых. Атропин и близкие ему алкалоиды содержатся в ряде растений:

Красавке (Atropa belladonna ); - белене (Hyoscyamus niger ); - дурмане (Datura stramonium ).

Атропин в настоящее время получен синтетически, то есть химическим путем. Название Atropa Belladonna парадоксально, поскольку термин "Atropos " означает "три судьбы, ведущие к бесславному окончанию жизни", а "Belladonna " - "очаровательная женщина" (donna - женщина, Bella - женское имя в романских языках). Данный термин обусловлен тем, что экстракт из этого растения, закапываемый красавицами Венецианского двора в глаза, придавал им "сияние" - расширял зрачки.

Механизм действия атропина и других средств данной группы заключается в том, что, блокируя М-холинорецепторы , конкурируя с ацетилхолином, они препятствуют взаимодействию с ними медиатора.

На синтез, освобождение и гидролиз ацетилхолина препараты не действуют. Ацетилхолин выделяется, но с рецепторами не взаимодействует, так как атропин имеет большее сродство (аффинитет) к рецептору. Атропин, как и все М-холиноблокаторы , уменьшает или устраняет эффекты раздражения холинергических (парасимпатических) нервов и действие веществ, обладающих М-холиномиметической активностью (ацетилхолина и его аналогов, АХЭ средств, М-холиномиметиков ). В частности, атропин снижает эффекты раздражения n. vagus . Антагонизм между ацетилхолином и атропином носит конкурентный характер, поэтому при повышении концентрации ацетилхолина действие атропина в точке приложения мускарина устраняется.

ОСНОВНЫЕ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ АТРОПИНА

1. Особенно выражены у атропина спазмолитические свойства. Блокируя М-холинорецепторы , атропин устраняет стимулирующее влияние парасимпатических нервов на гладкомышечные органы. Снижается тонус мышц ЖКТ, желчных протоков и желчного пузыря, бронхов, мочеточников, мочевого пузыря.

2. Атропин влияет и на тонус мышц глаза. Разберем эффекты влияния атропина на глаз:

а) при введении атропина, особенно при его местном применении, вследствии блока М-холинорецепторов круговой мышцы радужки, отмечается расширение зрачка - мидриаз . Мидриаз усиливается также в результате сохранения симпатической иннервации m. dilatator pupillae . Поэтому атропин на глаз в этом плане действует долго - до 7 дней;

б) под влиянием атропина утрачивает тонус цилиарная мышца, она уплощается, что сопровождается натяжением цинновой связки, поддерживающей хрусталик. В результате хрусталик также уплощается, а фокусное расстояние такой линзы удлиняется. Хрусталик устанавливает зрение на дальнюю точку видения, поэтому близлежащие предметы больным четко не воспринимаются. Поскольку сфинктер находится в состоянии паралича, он не способен суживать зрачок при рассматривании близлежащих предметов и при ярком свете возникает фотофобия (светобоязнь). Это состояние получило название ПАРАЛИЧА АККОМОДАЦИИ или ЦИКЛОПЛЕГИИ. Таким образом, атропин является и МИДРИАТИКОМ и ЦИКЛОПЛЕГИКОМ. Местное применение 1% раствора атропина вызывает максимальный мидриатический эффект в течение 30-40 минут, а полное восстановление функции происходит в среднем через 3-4 дня (иногда до 7-10 дней). Паралич аккомодации наступает через 1-3 часа и длится до 8-12 дней (примерно 7 дней);

в) расслабление цилиарной мышцы и смещение хрусталика в переднюю камеру глаза сопровождается нарушением оттока внутриглазной жидкости из передней камеры. В связи с этим атропин или не изменяет внутриглазного давления у здоровых лиц, или же у лиц с неглубокой передней камерой и у больных узкоугольной глаукомой оно может даже повыситься, то есть привести к обострению приступа глаукомы.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ АТРОПИНА В ОФТАЛЬМОЛОГИИ

1) В офтальмологии атропин используют как мидриатик для того, чтобы вызвать циклоплегию (паралич аккомодации). Мидриаз необходим при исследовании глазного дна и при лечении больных с иритами, иридоциклитами и кератитами. В последнем случае атропин используют как средство иммобилизации, способствующее функциональному покою глаза.

2) Для определения истинной преломляющей способности хрусталика при подборе очков.

3) Атропин является средством выбора, если необходимо получить максимальную циклоплегию (паралич аккомодации), например, при коррекции аккомодационного косоглазия.

3. ВЛИЯНИЕ АТРОПИНА НА ОРГАНЫ С ГЛАДКОЙ МУСКУЛАТУРОЙ. Атропин снижает тонус и двигательную активность (перистальтику) всех отделов ЖКТ. Атропин уменьшает также перистальтику мочеточников и дна мочевого пузыря. Кроме того, атропин расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и бронхиол. В отношении желчевыводящих путей спазмолитическое действие атропина слабое. Следует подчеркнуть, что спазмолитическое действие атропина особенно выражено на фоне предшествующего спазма. Таким образом, атропин обладает спазмолитическим эффектом, то есть атропин выступает в этом случае как СПАЗМОЛИТИК. И только в этом смысле атропин может выступать как "обезболивающее" средство.

4. ВЛИЯНИЕ АТРОПИНА НА ЖЕЛЕЗЫ ВНУТРЕННЕЙ СЕКРЕЦИИ. Атропин резко ослабляет секрецию всех желез внешней секреции, за исключением молочных. При этом атропин блокирует секрецию жидкой водянистой слюны, вызываемую стимуляцией парасимпатического отдела вегетативной нервной системы, возникает сухость во рту. Снижается слезоотделение. Атропин снижает объем и общую кислотность желудочного сока. При этом угнетение, ослабление секреции указанных желез может быть вплоть до полного их выключения. Атропин снижает секретарную функцию желез в полостях носа, рта, глотки и бронхах. Секрет бронхиальных желез становится вязким. Атропин даже в малых дозах ингибирует секрецию ПОТОВЫХ ЖЕЛЕЗ.

5. ВЛИЯНИЕ АТРОПИНА НА СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТУЮ СИСТЕМУ. Атропин, выводя сердце из под контроля n. vagus , вызывает ТАХИКАРДИЮ, то есть повышает частоту сердечных сокращений. Кроме того, атропин способствует облегчению проведения импульса в проводящей системе сердца, в частности в AV-узле и по предсердно-желудочковому пучку в целом. Эти эффекты мало выражены у лиц пожилого возраста, так как в терапевтических дозах атропин не оказывает существенного действия на периферические кровеносные сосуды, у них снижен тонус n. vagus . На кровеносные сосуды в терапевтических дозах атропин существенного действия не оказывает.

6. ВЛИЯНИЕ АТРОПИНА НА ЦНС. В терапевтических дозах атропин не оказывает влияния на ЦНС. В токсических же дозах атропин резко возбуждает нейроны коры головного мозга, вызывая двигательное и речевое возбуждение, доходящее до мании, делирия и галлюцинации. Возникает, так называемый, "атропиновый психоз", ведущий далее к снижению функций и развитию комы. Ему свойственны также стимулирующее влияние на центр дыхания, но при повышении дозы может возникнуть угнетение дыхания.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ АТРОПИНА (кроме офтальмологических )

1) Как средство скорой помощи при :

а) кишечных б) почечных , в) печеночных коликах.

2) При спазмах бронхов (см . адреномиметики ).

3) В комплексной терапии больных с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки (уменьшает тонус и секрецию желез). Используется только в комплексе терапевтических мероприятий, так как секрецию снижает лишь в больших дозах.

4) Как средство пренедикации в анестезиологической практике атропин используется широко перед операцией. Как средство медикаментозной подготовки больного к операции атропин используют потому, что он обладает способностью подавлять секрецию слюнных, носоглоточных и трахеобронхиальных желез.

Как известно, многие средства для наркоза (эфир в частности) являются сильными раздражителями слизистых. Кроме того, блокируя М-холинорецепторы сердца (так называемое ваголитическое действие), атропин предупреждает отрицательные рефлексы на сердце, в том числе возможность его рефлекторной остановки.

Применяя атропин и снижая секрецию указанных желез, профилактируют развитие воспалительных послеоперационных осложнений в легких. Отсюда понятно значение факта, которому придают врачи-реаниматологи, когда говорят о полноценной возможности "раздышать " больного.

5) Атропин используется в кардиологии. М-холиноблокирующее действие его на сердце благоприятно при некоторых формах аритмий сердца (например, атриовентрикулярном блоке вагусного происхождения, то есть при брадикардиях и сердечных блокадах).

6) Широкое применение нашел атропин как средство скорой помощи при отравлениях:

а) АХЭ средствами (ФОС)

б) М-холиномиметиками (мускарином).

Наряду с атропином хорошо известны и другие атропиноподобные препараты. К естественным атропиноподобным алкалоидам относятся СКОПОЛАМИН (гиосцин ) Scopolominum hydrobromidum . Выпускается в ампулах по 1 мл - 0, 05%, а также в виде глазных капель (0, 25%). Содержится в растении мандрагоре (Scopolia carniolica ) и в тех же растениях, в которых имеется атропин (красавке, белене, дурмане). Структурно близок к атропину. Обладает выраженными М-холиноблокирующими свойствами. Существенное отличие от атропина одно: в терапевтических дозах скополамин вызывает легкое успокоение, угнетение ЦНС, потливость и сон. Действует угнетающе на экстрапирамидную систему и передачу возбуждения с пирамидных путей на мотонейроны мозга. Привнесение препарата в полость коньюнктивы вызывает менее продолжительный мидриаз .

Поэтому анестезиологами используется скополомин (0, 3-0, 6 мг п /к) в качестве средства премедикации , но обычно в сочетании с морфином (только не у стариков, так как может дать спутанность сознания). Используют иногда в психиатрической практике в качестве успокаивающего, а в неврологии - для коррекции паркинсонизма. Действует скополамин короче, чем атропин. Используют также как противорвотное и успокаивающее средство при морской и воздушной болезнях (таблетки "Аэрон" представляют собой сочетание скополамина и гиосциамина ).

К группе алкалоидов, получаемых из растительного сырья (крестовник ромболистный ), относится также и ПЛАТИФИЛЛИН. (Platyphyllini hydrotartras : таблетки по 0, 005, а также ампулы по 1 мл - 0, 2%; глазные капли - 1-2% раствор). Действует примерно также, вызывая схожие фармакологические эффекты, но послабее атропина. Оказывает умеренное ганглиоблокирующее действи , а также прямой миотропный спазмолитически эффект (папавериноподобный ), а также на сосудодвигательные центры. Оказывает успокаивающий эффект на ЦНС. Применяют платифиллин как спазмолитик при спазмах ЖКТ, желчных протоков, желчного пузыря, мочеточников, при повышенном тонусе мозговых и коронарных сосудов, а также длякупирования бронхиальной астмы. В глазной практике препарат используют для расширения зрачка (действует короче атропина, не влияет на аккомодацию). Вводят под кожу, но следует помнить, что растворы 0, 2% концентрации (pH = 3, 6) при этом болезненны.

Для глазной практики предложен ГОМАТРОПИН (Homatropinum : флаконы 5 мл - 0, 25%). Он вызывает расширение зрачка и паралич аккомодации, то есть выступает как мидриатик и циклоплегик . Офтальмологические эффекты, вызываемые гоматропином, длятся всего 15-24 часа, что гораздо удобнее для больного по сравнению с ситуацией, когда используется атропин. Риск подъема ВГД меньше, т. к. слабее атропина, но вместе с тем, препарат отивопоказан при глаукоме. В остальном же принципиальлно не отличается от атропина, используется только в глазной практике.

Ацетилхолинэстераза — фермент, который разрушает нейромедиатор ацетилхолин .

Ацетилхолин высвобождается из пресинапса в синаптическую щель и связывается с рецептором на постсинапсе, таким образом осуществляя передачу сигнала между нервными клетками. Для передачи нового сигнала необходимо удалить "отработавший" ацетилхолин из синаптической щели. Ацетилхолинэстераза катализирует гидролиз ацетилхолина до холина и уксусной кислоты. Из холина впоследствии синтезируется новый ацетилхолин.

Нарушение работы холинергических систем связывают с различными нейродегенеративными заболеваниями. Блокирование ацетилхолинэстеразы приводит к накоплению ацетилхолина и, следовательно, усилению передачи возбуждения, что делает этот фермент перспективной терапевтической мишенью в разработке лекарствнных препаратов. Ингибитор ацетилхолинэстеразы донепезил , применяемый в терапии болезни Альцгеймера, способствует ослаблению симптомов заболевания.

Необратимое блокирование ацетилхолинэстеразы лежит в основе механизма действия смертельных отравляющих веществ: зарин, некоторые змеиные яды, фосфорорганические инсектициды, V-газы.

Модели молекулы ацетилхолинэстеразы и её ингибитора донепезила

Согласно химической теории, нервный импульс от нейрона к нейрону или на соответствующий орган передается с помощью специальных веществ - медиаторов . Медиаторы синтезируются в теле нервной клетки и ее отростках, связываются с белками и накапливаются в виде синаптических пузырьков.

Ацетилхолин - медиатор в синапсах центральной, парасимпатической и симпатической нервной системы. Синтезируется из ацетил-КоА и холина под влиянием холинацетилтрансферазы и ионов Mg2+, K+, Ca2+. Образуется в эндоплазматической сети нейрона, поступает в синапсы, связывается с белками и накапливается в виде синаптических пузырьков. После возникновения нервного импульса комплекс ацетилхолин - белок расщепляется, медиатор через поры пресинаптической мембраны проникает в синаптическую щель и взаимодействует с холинорецепторами постсинаптической мембраны. Возникает потенциал действия, и возбуждение передается от нейрона к нейрону или к эффекторной клетке. Холин используется для ре-синтеза медиатора и других веществ.

Гидролитический распад ацетилхолина на уксусную кислоту и холин катализируется ферментом, который получил название «ацетилхолинэстера-за»:

(CH3)3N+ – CH2 – CH2 – O – C – CH3 + H2O Ацетилхолинэстераза

Ацетилхолин O

(CH3)3N+ – CH2 – CH2OH + CH3COOH

Холин Уксусная кислота

Катехоламины (симпатины) - медиаторы симпатической нервной системы, хромаффинной ткани мозгового вещества надпочечников и скоплений хромаффинных клеток. К ним относятся дофамин , норадреналин и адреналин . Медиаторы синтезируются в теле нервной клетки и в виде гранул откладываются в нервных окончаниях. После возбуждения нервной клетки медиаторы выделяются в синаптическую щель, где взаимодействуют с α -адрено- и β -адренорецепторами постсинаптической мембраны. Медиаторы инактивируются под воздействием двух ферментов: катехол-метилтрансферазы и МАО. Образующиеся 3-метокси-адреналин и 3-метокси-4-гидроксиминдальная кислота обезвреживаются в печени и в виде парных соединений с глюкуроновой и серной кислотами выделяются с мочой.

Серотонин (5-о кситриптамин) - медиатор нервной системы, образуется из аминокислоты триптофана. После оказания биологического действия в синапсе дезаминируется, образовавшаяся 5-оксииндолилуксусная кислота выделяется из организма с мочой.

Гистамин образуется из гистидина под влиянием гистидиндекарбоксилазы. Принцип действия гистамина такой же, как и остальных медиаторов. После оказания своего действия инактивируется дезаминированием гистаминазой или путем соединения с клеточными белками.

γ-Аминомасляная кислота (ГАМК) - промежуточный продукт обмена веществ в нервной ткани. Образуется из глутаминовой кислоты под влиянием глутаматдекарбоксилазы. Оказывает тормозящее действие на функции дендритов нейронов головного и спинного мозга и деятельность мионевральных бляшек. После оказания биологического действия инактивируется переаминированием с α-кетоглутаровой кислотой.

Связь между отдельными группами нейронов мозга осуществляется и с помощью опиоидных пептидов - эндорфинов и энкефалинов , которые являются нейромедиаторами и нейромодуляторами.